Код АТХ:
N05BA12
Характеристика.
Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.
Фармакологическое действие.
Анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, центральное.
Применение.
Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению.
Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — D. (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)
Побочные действия.
Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.
Взаимодействие.
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов.
Передозировка.
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).
Способ применения и дозы.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Обычно начальная доза для взрослых — 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости (в случае необходимости) возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня. Максимальная суточная доза — 3–4 мг.
Меры предосторожности.
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Взаимодействие
| Действующее вещество | Описание взаимодействия |
| Азеластин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций). |
| Акривастин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций). |
| Бупренорфин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Буспирон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Вальпроат натрия | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Вальпроевая кислота | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Галоперидол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Гидроксизин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на фоне в/м введения дозу алпразолама следует редуцировать на 50% (возможны остановка сердца и смерть). |
| Дезогестрел | ФКВ. Снижает клиренс, увеличивает Сmax (почти на 20%) и Т1/2 (на 30%). |
| Диазепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, повышает риск апноэ (при в/в введении). |
| Дигоксин | ФКВ. На фоне алпразолама увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или объем распределения, возрастает риск проявления токсичности. |
| Дилтиазем | ФКВ. Возможно усиление эффекта; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Дифенгидрамин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций). |
| Дроперидол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Золпидем | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Изониазид | Возможно усиление эффекта; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Имипрамин | ФКВ. На фоне алпразолама увеличивается (на треть) равновесная плазменная концентрация. |
| Итраконазол | ФКВ. ФДВ: синергизм. Как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию, значительно снижает клиренс, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает эффекты, в т.ч. побочные; совместное применение противопоказано. |
| Карбамазепин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кветиапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Кетамин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кетоконазол | ФКВ. Как ингибитор CYP3А может значительно снижать клиренс; совместное применение противопоказано. |
| Кларитромицин | ФКВ. Замедляет элиминацию, повышает уровень в крови; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Клемастин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций). |
| Клозапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Клоназепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кодеин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Ламотриджин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Леветирацетам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Левоноргестрел | ФКВ. Снижает клиренс, увеличивает Сmax (почти на 20%) и Т1/2 (на 30%). |
| Лоразепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Мидазолам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Морфина сульфат | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Оксазепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Оланзапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Пароксетин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность. |
| Перфеназин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Прамипексол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность. |
| Примидон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Прометазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций). |
| Пропофол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Рисперидон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Сертралин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность. |
| Тиоридазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Топирамат | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Трифлуоперазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Фексофенадин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций). |
| Фенитоин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Фенобарбитал | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Фентанил | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Флувоксамин | ФКВ. ФДВ. Увеличивает (почти в 2 раза) Cmax и Т1/2, снижает Cl (наполовину), уменьшает скорость психомоторных реакций. |
| Флуконазол | ФКВ. Как ингибитор CYP3A замедляет биотрансформацию и снижает клиренс; совместное назначение не рекомендуется. |
| Флуоксетин | ФКВ. ФДВ. Увеличивает Сmax (в полтора раза) и Т1/2 (незначительно), снижает Cl (на 20%), уменьшает скорость психомоторных реакций. |
| Флуфеназин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Хлордиазепоксид | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Хлорпромазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Хлорпротиксен | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Цетиризин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций). |
| Циклоспорин | ФКВ. Возможно усиление эффекта, в т.ч. побочного; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Ципрогептадин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций). |
| Эритромицин | ФКВ. Замедляет элиминацию; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
| Этанол | ФДВ: синергизм. На фоне алпразолама усиливается действие на ЦНС; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков. |
| Этинилэстрадиол | ФКВ. Снижает клиренс, увеличивает Сmax (почти на 20%) и Т1/2 (на 30%). |
| Этосуксимид | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |