Код АТХ:
G03AA09
Фармакологическое действие
Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Уменьшает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.
Фармакокинетика
Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза. Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды. T1/2 составляет 38 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 6:4).
Показания
Пероральная контрацепция (в составе комбинированных препаратов).
Режим дозирования
Средняя суточная доза 150 мкг.
Побочное действие
Возможно: изменение либидо, головная боль, тошнота, рвота, болезненность молочных желез, увеличение массы тела, повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.
Противопоказания
Вагинальное кровотечение неясной этиологии, тяжелые заболевания печени, тромбозы, тромбоэмболии, заболевания артерий, повышенная чувствительность к дезогестрелу.
Беременность и лактация
Прогестины, обладающие андрогенной активностью противопоказаны при беременности.
Особые указания
Дезогестрел можно применять в сочетании с этинилэстрадиолом.
Лекарственное взаимодействие
Данные не предоставлены.