Код АТХ:
N02AE01
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакологическое действие.
Анальгезирующее (опиоидное).
Применение.
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению.
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Побочные действия.
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие.
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка.
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Способ применения и дозы.
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.
При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.
Взаимодействие
| Действующее вещество | Описание взаимодействия |
| Акривастин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Алпразолам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Буспирон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Галоперидол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Гидроксизин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Диазепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс. |
| Дифенгидрамин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Дроперидол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Золпидем | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Изофлуран | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Карбамазепин | ФКВ. Как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс. |
| Кветиапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кетамин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кетоконазол | ФКВ. Как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс. |
| Клемастин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Клозапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Клоназепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кодеин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла. |
| Лоразепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Лоратадин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Метоклопрамид | ФДВ. Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ. |
| Мидазолам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Морфина сульфат | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла. |
| Оксазепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Оланзапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Перфеназин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Прамипексол | ФДВ: синергизм. Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность. |
| Прометазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Пропофол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Ритонавир | ФКВ. Как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс. |
| Рифампицин | ФКВ. Как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс. |
| Селегилин | ФДВ. Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть. |
| Тиоридазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Топирамат | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Трифлуоперазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Фексофенадин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Фенитоин | ФКВ. Как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс. |
| Фенобарбитал | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Фентанил | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла. |
| Флуфеназин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Хлордиазепоксид | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Хлорпромазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Хлорпротиксен | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Цетиризин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Ципрогептадин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Эритромицин | ФКВ. Как ингибитор CYP3A4 снижает клиренс. |
| Этанол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков. |