Активное вещество: Диклофенак
Код АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Коды МКБ-10 (показания): G43, H66, J02, J03, J06.9, J10, K08.8, K80, M25.5, M54, M54.3, M54.4, M65, M70, M71, M79.1, M79.2, N23, N70, N71, N72, N94.4, R07, R50, R51, R52.0, R52.2
Код КФУ: 05.01.01.03.01
Производитель: HEMOFARM A.D. (Сербия)
◊ Таблетки, покрытые сахарной оболочкой красного цвета, с мелкими вкраплениями более светлого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| диклофенак калия | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон 30, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: сахароза, тальк, краситель пунцовый Понсо (Е124), акации камедь, повидон 25, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой красного цвета, с мелкими вкраплениями более светлого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| диклофенак калия | 50 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, повидон К30, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, гуммиарабик, сахароза , сахароза в порошке, тальк, кошениль красный лак (Е124), повидон К25, макрогол 6000.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, которое обусловлено торможением синтеза простагландинов за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, Раптен рапид наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен.
Анальгезирующее и жаропонижающее действие Раптена рапид проявляется в течение первых 30 мин после приема, а эффект продолжается в течение 4-6 ч.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Абсорбция диклофенака снижается при приеме его вместе с пищей. Всасывание начинается в желудке, Cmax диклофенака в плазме крови достигается приблизительно через 40 мин после приема. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) высокое - до 99 %. Быстро распределяется в ткани и жидкие среды организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом Cmax диклофенака калия в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 диклофенака калия из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч после приема препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.
При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции препарата.
Метаболизм
Диклофенак метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч. Выводится в основном почками: около 60% - в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится с желчью в виде метаболитов.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит.
Болевой синдром различного происхождения:
— боли в мышцах и суставах (в т. ч. боль в различных отделах позвоночника);
— головная боль;
— зубная боль;
— первичная альгодисменорея.
Устранение симптомов простудных заболеваний и гриппа:
— болевые ощущения в мышцах и суставах;
— головная боль;
— боли в горле;
— повышение температуры тела.
Взрослым и детям старше 14 лет препарат назначают в начальной дозе 2 таб. Далее для достижения необходимого терапевтического эффекта рекомендуется принимать по 1-2 таб. каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 6 таб. (75 мг).
Пациент должен быть осведомлен, что без консультации с врачом, препарат не следует принимать более 3 дней для снижения температуры тела и более 5 дней для лечения боли. Если в указанные сроки необходимый эффект не достигнут, необходимо обратиться к врачу.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат следует принимать перед едой.
Определение частоты побочных эффектов: часто (>1/100); иногда (<1/100, но >1/1000); редко (<1/1000, но >1/10 000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезии, потеря ориентации, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические расстройства, - ухудшение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - головокружение; очень редко - звон в ушах, ухудшение слуха, нечеткое зрение, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая диспноэ); очень редко - пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота кровью, диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха; очень редко - колит (в т.ч. с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, патология пищевода, стриктура пищеводного отверстия диафрагмы, панкреатит, молниеносный (фульминантный) гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Дерматологические реакции: часто - сыпь; очень редко - высыпания в виде пузырей, экзема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.
Аллергические реакции: редко - крапивница, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергическая пурпура.
Прочие: редко - отеки.
— приступ бронхиальной астмы;
— крапивница или острый ринит в анамнезе в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (например, ибупрофена);
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— язва желудка;
— воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона);
— язвенное кровотечение или перфорация;
— III триместр беременности;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
— тяжелая сердечная недостаточность;
— прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— нарушения кроветворения;
— различные нарушения гемостаза;
— повреждения костного мозга;
— детский возраст до 14 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гииерлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, при КК менее 60 мл/мин, у курящих пациентов; при указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, длительное применение НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; у пациентов пожилого возраста.
В I и II триместрах беременности препарат назначают только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Применение диклофенака, как и других НПВС, противопоказано в III триместре беременности из-за возможной атонии матки и/или преждевременного закрытия артериального протока.
Диклофенак может оказывать отрицательное влияние на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.
Диклофенак, как и другие НПВС, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Поэтому для предотвращения нежелательных эффектов у ребенка Раптен рапид не рекомендуется применять в период лактации (грудного вскармливания).
При применении НПВС существует вероятность развития желудочно-кишечного кровотечения, а также язвы ЖКТ, иногда осложняющейся перфорацией, без предшествующих симптомов или наличия подобных приступов в анамнезе пациента. Данные осложнения могут иметь серьезные последствия особенно для пациентов пожилого возраста. При возникновении таких симптомов препарат следует немедленно отменить.
Риск развития желудочно-кишечных кровотечений повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно в случае осложнения заболевания кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Для уменьшения риска возникновения осложнений терапию следует начинать и поддерживать на уровне минимальной эффективной дозы с учетом возможности применения комбинированной терапии и использованием протекторных средств (например, ингибиторов протонового насоса или мизопростола). При назначении диклофенака пациентам с имеющейся патологией ЖКТ (язвой, кровотечениями, перфорацией) в анамнезе, необходимо проводить терапию при тщательном медицинском наблюдении и соблюдении особой осторожности. Осторожность рекомендуется соблюдать при одновременном назначении с лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск появления эрозивно-язвенных поражений или кровотечений из ЖКТ (такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
Пациентам, страдающим язвенным колитом или болезнью Крона, терапию следует проводить под тщательным медицинским наблюдением, т.к. в результате приема диклофенака может происходить обострение этих заболеваний.
Применение диклофенака должно быть прекращено при первых признаках появления кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и при возникновении других признаков повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Во время лечения в редких случаях может возникать аллергия, в т. ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, в т.ч. у пациентов, которые раньше не применяли диклофенак.
Следует помнить, что в связи со своими фармакологическими свойствами диклофенак может маскировать симптомы, характерные для инфекционных заболеваний.
Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2), поскольку нет данных, подтверждающих благоприятный эффект в результате синергизма, а также отсутствуют данные о возможных побочных эффектах.
Требуется осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. Ослабленным пациентам пожилого возраста и пожилым пациентам с низкой массой тела рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (полипами слизистой носа), ХОБЛ или хронической инфекцией респираторного тракта (особенно связанной с аллергическими ринитоподобными симптомами), реакции на препараты из группы НПВС в виде приступов астмы, отек Квинке или крапивницы развиваются чаще обычного. При назначении препарата таким пациентам рекомендуется соблюдать особую осторожность (готовность к принятию неотложных медицинских мер).
При назначении диклофенака пациентам с нарушенной функцией печени необходимо проводить тщательный мониторинг, поскольку состояние таких пациентов может ухудшиться. Во время применения препарата Раптен рапид может повышаться активность одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом показано регулярное исследование показателей функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.д.), препарат следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной порфирией, поскольку прием диклофенака может спровоцировать приступ.
Поскольку имеются сообщения о том, что на фоне применения НПВС может происходить задержка жидкости и появление отеков, рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении препарата Раптен рапид пациентам с нарушениями функций почек и сердца, с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, при одновременном приеме диуретиков или лекарств, оказывающих существенное воздействие на функцию почек, а также больным, у которых имеется значительное уменьшение ОЦК любой этиологии, например, в период до или после обширных хирургических вмешательств. В таких случаях при использовании диклофенака в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии исходные параметры обычно восстанавливаются.
Раптен рапид рекомендуется применять в течение нескольких дней. При назначении препарата в течение длительного времени показан систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Раптен рапид может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Во время приема препарата Раптен рапид следует избегать употребления алкоголя.
Препарат не рекомендуется принимать во время или сразу после еды.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно некоторое снижение скорости психомоторных реакций. В связи с этим, пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: нарушения со стороны пищеварительной системы, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
При одновременном применении диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
При одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак может уменьшать выраженность антигипертензивного действия.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
Одновременное применение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Требуется соблюдение особой осторожности при совместном назначении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку при одновременном приеме диклофенака с этими препаратами возрастает риск кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что одновременное применение диклофенака и пероральных гипогликемических препаратов возможно и при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время применения диклофенака.
Требуется осторожность при назначении НПВС менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние НПВС на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные препараты производные хинолона и НПВС.
Антациды, такие как алюминия гидроксид и магния гидроксид, могут замедлить всасывание диклофенака, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.
При сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) возможно сопровождаться увеличение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 2 года.