У людей пожилого и старческого возраста изменяется реакция организма на лекарственные средства в результате физиологического старения органов и тканей и наличия различных сочетанных заболеваний. С возрастом увеличивается частота побочных реакций на лекарственные вещества. Этот факт особенно важен, так как около половины потребляемых лекарственных препаратов приходится именно на людей старших возрастных групп.
Особое значение имеет снижение скорости биотрансформации веществ в печени в результате уменьшения активности ферментов. Следствием этого является замедление (или извращение) метаболизма ряда лекарственных веществ, повышающее риск осложнений фармакотерапии. Изменяется также выведение лекарственных веществ вследствие уменьшения почечного кровотока (атеросклероз и артериолосклероз), массы почек и числа функционирующих клубочков. К 65 годам их число снижается на 30%. Кроме того, замедляется канальцевая экскреция. Снижение массы тела за счет мышечной ткани и подкожно-жировой клетчатки приводит к изменению объема распределения лекарственных веществ. По-видимому, может нарушаться и функция рецепторного аппарата, однако особенности фармакодинамики лекарственных веществ у пожилых людей мало изучены.
Издавна предполагали, что гериатрические пациенты намного более «чувствительны» к действию многих лекарственных веществ, подразумевая изменения в фармакодинамическом взаимодействии лекарств с их рецепторами. В настоящее время признано, что многие (возможно, большинство) из этих явных изменений происходят вследствие нарушения фармакокинетики или замедления гомеостатических реакций. Клинические исследования подтвердили, что пожилые люди более чувствительны к некоторым гипнотикам, седативным средствам и анальгетикам.