Код АТХ:
N02AX02
Характеристика.
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакологическое действие.
Анальгезирующее (опиоидное).
Применение.
Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский ранний возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Побочные действия.
Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотензия, коллапс, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, запор, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка.
Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы.
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом. Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально (в/в, в/м, п/к) — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — разовая доза 1–2 мг/кг.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Алпразолам | ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении возрастает риск развития судорожных припадков. |
Амитриптилин | ФКВ. ФДВ. Конкурирует за CYP2D6, замедляетбиотрансформацию; при совместном назначении повышается риск возникновения судорожных припадков. |
Бупренорфин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. При совместном назначении увеличивается риск возникновения судорожных припадков (необходима осторожность и редукция дозы). |
Буспирон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходимо редуцировать дозу. |
Галоперидол | ФДВ: синергизм. Увеличивает риск развития судорожных приступов. |
Гидроксизин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходимо редуцировать дозу. |
Диазепам | ФВ. ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении повышается риск развития судорожных припадков (нельзя смешивать растворы, вводить «в одном шприце»). |
Диклофенак | ФВ. Нельзя смешивать растворы (вводить «в одном шприце»). |
Дроперидол | ФДВ: синергизм. Увеличивает риск развития судорог; при совместном назначении требуется осторожность. |
Золпидем | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении необходима осторожность (и меньшая доза). |
Изофлуран | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
Индометацин | ФВ. Нельзя смешивать растворы (вводить «в одном шприце»). |
Карбамазепин | ФДВ: синергизм. Ускоряет биотрансформацию; при совместном назначении требуется двукратное увеличение дозы. |
Кветиапин | ФДВ: синергизм. Увеличивает риск развития судорог; при совместном назначении требуется осторожность. |
Кетамин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект; при одновременном или последовательном назначении необходима осторожность. |
Клозапин | ФДВ: синергизм. Увеличивает риск развития судорог; при совместном назначении требуется осторожность. |
Кломипрамин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект, в т.ч. побочный; совместное применение может увеличивать риск развития судорожных приступов. |
Кодеин | ФДВ: синергизм. Усиливается эффект, возрастает депримация; сочетанное применение увеличивает риск развития судорожных приступов (необходима осторожность и редукция доз). |
Лоразепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект; совместное применение повышает риск развития судорожных припадков. |
Мапротилин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект, в т.ч. побочный; сочетанное применение может повышать риск развития судорожных припадков. |
Мидазолам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении необходима осторожность (и меньшая доза). |
Моклобемид | ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО и повышает риск возникновения серотонинового синдрома (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы). |
Морфина сульфат | ФДВ: синергизм. Усиливается эффект, возрастает депримация; сочетанное применение увеличивает риск развития судорожных приступов (необходима осторожность и редукция доз). |
Налоксон | ФДВ: антагонизм. Блокирует анальгезирующий эффект. |
Налтрексон | ФДВ: антагонизм. Блокирует анальгезирующий эффект. |
Нитроглицерин | ФВ. Нельзя смешивать растворы (вводить «в одном шприце»). |
Оксазепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект; совместное применение повышает риск развития судорожных припадков. |
Оланзапин | ФДВ: синергизм. Увеличивает риск развития судорог; при совместном назначении требуется осторожность. |
Пароксетин | ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6); при одновременном назначении повышается риск развития судорожных припадков. |
Перфеназин | ФДВ: синергизм. Повышает риск развития судорожных припадков. |
Прокарбазин | ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО и повышает риск развития серотонинового синдрома (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы). |
Пропофол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном или последовательном применении необходима осторожность. |
Рисперидон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное назначение требует осторожности. |
Селегилин | ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО, сочетанное назначение может вызывать серотониновый синдром (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы). |
Сертралин | ФДВ: синергизм. Ингибирует обратный захват серотонина; совместное применение может вызывать серотониновый синдром (лихорадка, возбуждение, тремор и ажитацию, судорожные припадки). |
Тиоридазин | ФДВ: синергизм. Повышает риск развития судорожных припадков. |
Тразодон | ФДВ: синергизм. Ингибирует обратный захват серотонина; при сочетанном назначении повышается риск развития судорожных припадков. |
Трифлуоперазин | ФДВ: синергизм. Повышает риск развития судорожных припадков. |
Фенилбутазон | ФВ. Нельзя смешивать растворы (вводить «в одном шприце»). |
Фенобарбитал | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном использовании необходима осторожность (меньшая доза). |
Фентанил | ФДВ: синергизм. Усиливается эффект, возрастает депримация; сочетанное применение увеличивает риск развития судорожных приступов (необходима осторожность и редукция доз). |
Флувоксамин | ФДВ: синергизм. Ингибирует обратный захват серотонина; совместное применение может вызывать серотониновый синдром (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы). |
Флунитразепам | ФВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность (и снижение доз). |
Флуоксетин | ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6); одновременное использование может повышать риск развития судорожных приступов. |
Флуфеназин | ФДВ: синергизм. Увеличивает риск развития судорог. |
Хинидин | ФКВ. Тормозит биотрансформацию и увеличивает концентрацию в крови. |
Хлордиазепоксид | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект; совместное применение может увеличивать риск развития судорожных приступов. |
Хлорпромазин | ФДВ: синергизм. Повышает риск развития судорожных приступов. |
Хлорпротиксен | ФДВ: синергизм. Усиливает угнетение ЦНС; при совместном назначение необходима осторожность. |
Циталопрам | ФДВ: синергизм. Ингибирует обратный захват серотонина; совместное применение может вызывать серотониновый синдром (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы). |
Этанол | ФДВ: синергизм. На фоне трамадола (противопоказан при острой алкогольной интоксикации) усиливается депримирующий эффект. |