Код АТХ:
J01FA10
Характеристика.
Белый кристаллический порошок.
Фармакологическое действие.
Антибактериальное.
Применение.
Инфекции верхних (стрептококковый фарингит и тонзиллит) и нижних (бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).
Ограничения к применению.
Тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B. (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)
Побочные действия.
Тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха, боль в груди, сердцебиение, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.
Взаимодействие.
Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.
Способ применения и дозы.
Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), принимают 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — в первый день — 0,5 г, со 2-го по 5-й день — 0,25 г/сут, или по 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При урогенитальных заболеваниях — 1 г однократно; при болезни Лайма — 1 г в первый день, со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г).
Детям старше 12 мес в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5 мг/кг или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день — 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день — 10 мг/кг/сут.
Меры предосторожности.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Алгелдрат + Магния гидроксид | ФКВ. Замедляет абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч). |
Аминофиллин | ФКВ. На фоне азитромицина (блокирует биотрансформацию) увеличивается концентрация в сыворотке. |
Бромокриптин | ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина (ингибирует микросомальное окисление) удлиняется T1/2, замедляется экскреция, увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности. |
Варфарин | ФКВ: синергизм. На фоне азитромицина увеличивается антикоагулянтный эффект. |
Дигоксин | ФКВ. Повышает уровень в сыворотке; при сочетанном применении необходима осторожность. |
Карбамазепин | ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина (ингибирует микросомальное окисление) удлиняется T1/2, замедляется экскреция, увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности. |
Магния оксид | ФКВ. Уменьшает скорость и полноту всасывания, снижает Cmax и время ее достижения, но не влияет на AUC; совместного применения следует избегать. |
Метилпреднизолон | ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина замедляется экскреция, повышается концентрация в крови и усиливается риск проявления токсичности. |
Невирапин | ФКВ. На фоне азитромицина (замедляет биотрансформацию) увеличивается равновесная концентрация в плазме. |
Нелфинавир | ФКВ. На фоне азитромицина уменьшается (примерно на 15% — нет необходимости корректировать дозу) AUC препарата и его М8 метаболита. |
Рифабутин | ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; описан случай выраженной нейтропении и лейкопении, спровоцированный сочетанным применением. |
Теофиллин | ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина (ингибирует микросомальное окисление) увеличивается T1/2, замедляется экскреция, возрастает концентрация в тканях, усиливается эффект и риск проявления токсичности. |
Фелодипин | ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина замедляется экскреция, повышается концентрация в крови и усиливается риск проявления токсичности. |
Фенитоин | ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина (ингибирует микросомальное окисление) удлиняется T1/2, замедляется экскреция, увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности. |
Хлорамфеникол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антибактериальный эффект. |
Циклосерин | ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина замедляется экскреция, повышается концентрация в крови и усиливается риск проявления токсичности. |
Циклоспорин | ФКВ. На фоне азитромицина (ингибирует CYP450) замедляется биотрансформация, повышается уровень в сыворотке; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
Эрготамин | ФДВ. На фоне азитромицина увеличивается вероятность развития острого отравления; сочетанное назначение требует осторожности. |
Этанол | ФКВ. Замедляет и уменьшает всасывание. |