Код АТХ:
C01AA05
Характеристика.
Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакологическое действие.
Кардиостимулирующее, антиаритмическое.
Применение.
Застойная недостаточность кровообращения (без гемодинамически значимой обструкции выходного тракта сердца), мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация.
Ограничения к применению.
Острая коронарная недостаточность, активный миокардит, тампонада сердца, констриктивный перикардит, выраженная брадикардия, AV блокада I–II степени, нестабильная стенокардия, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Побочные действия.
Тошнота, рвота, анорексия, брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, головная боль, головокружение. Возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микроопсия, при длительном применении — гинекомастия.
Взаимодействие.
Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии, антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии, глюкокортикоиды, салуретики и др. средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект, слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.
Передозировка.
Симптомы: AV блокада, рвота, тошнота, аритмия.
Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/в струйно или капельно. Внутрь назначают в первый день через равные промежутки времени — по 0,25 мг 4–5 раз в сутки, последующие дни — по 0,25 мг 3 раза в сутки, затем переходят на поддерживающие дозы — 0,5–0,25–0,125 мг/сут. В/в — в дозе 0,25–0,5 мг.
Меры предосторожности.
У больных с почечной недостаточностью требуется снижение дозы.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Азитромицин | ФКВ. ФДВ. Увеличивает всасывание и провоцирует явления передозировки, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника. |
Активированный уголь | Снижает биодоступность. |
Алгелдрат + Магния гидроксид | ФКВ. Замедляет абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч). |
Аминосалициловая кислота | ФКВ. Незначительно снижает уровень в крови и биодоступность (показано на здоровых добровольцах). |
Амиодарон | ФКВ. Замедляет биотрансформацию (снижает активность CYP450) и может увеличивать (на 70%) концентрацию в крови, вызывая симптоматику передозировки. |
Амлодипин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) ухудшение AV проводимости. |
Амфотерицин В | ФДВ. Способствует развитию гипокалиемии и гипомагниемии и повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. |
Атенолол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) торможение AV проводимости. |
Бетаксолол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости. |
Бетаметазон | ФДВ: синергизм. Увеличивает вероятность интоксикации: гипокалиемия и гипомагниемия, а также снижение содержания калия и магния в миокарде повышают его чувствительность. |
Бисопролол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости. |
Буметанид | ФДВ. Способствуя выведению калия, усиливает вероятность развития гликозидной интоксикации. |
Гидрокортизон | ФДВ. Увеличивает вероятность интоксикации: гипокалиемия и гипомагниемия, а также снижение содержания калия и магния в миокарде повышают его чувствительность. |
Гидрохлоротиазид + Каптоприл | ФКВ. Повышают концентрацию в крови (на 15–20%). |
Дилтиазем | ФДВ: синергизм. Усиливает угнетение AV проводимости. |
Левотироксин натрия | ФДВ. Ослабляет эффект; сочетанное применение может потребовать увеличения дозы. |
Лиотиронин | ФДВ. Ослабляет эффект; сочетанное применение может приводить к необходимости увеличить дозу. |
Магния оксид | ФКВ. Препятствует всасыванию, понижает концентрацию в крови и ослабляет эффект. |
Метилдопа | ФДВ: синергизм. Увеличивает вероятность развития (у пожилых) синдрома слабости синусного узла. |
Метоклопрамид | Уменьшает всасывание и биодоступность, при сочетанном назначении может возникнуть необходимость увеличения дозы. |
Метопролол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости. |
Надолол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости. |
Натрия гидрокарбонат | ФКВ. Препятствует всасыванию, понижает концентрацию в крови и ослабляет эффект. |
Неомицин | ФКВ. Назначаемый внутрь, препятствует всасыванию в ЖКТ и значительно понижает концентрацию в крови. |
Неостигмина метилсульфат | ФКВ. Ускоряет продвижение содержимого в ЖКТ и снижает биодоступность. |
Нимодипин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) ухудшение AV проводимости. |
Нифедипин | ФКВ. ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) ухудшение AV проводимости, снижает почечный клиренс и повышает уровень в крови. |
Норэпинефрин | ФДВ. Повышает риск возникновения аритмий. |
Окситетрациклин | ФКВ. Увеличивает всасывание и вероятность развития интоксикации, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника. |
Пиндолол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости. |
Пропафенон | Увеличивает плазменную концентрацию (на 35–85%), уменьшает объем распределения и клиренс, повышает риск интоксикации; при совместном назначении рекомендуется мониторирование концентрации дигоксина, если необходимо, редукция его доз. |
Пропранолол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости. |
Рифамицин | ФКВ. Ускоряет биотрансформацию и ослабляет эффект. |
Рифампицин | ФКВ. Ускоряет биотрансформацию, повышает клиренс, снижает концентрацию крови и ослабляет эффект. |
Сертралин | ФКВ. Вытесняет из связи с белками, увеличивая плазменный уровень свободной фракции. |
Соталол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости. |
Спиронолактон | Повышает плазменный уровень, T1/2 и риск проявления токсичности (при совместном назначении необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами). |
Сукральфат | ФКВ. Снижает абсорбцию и биодоступность; интервал между приемом должен быть не менее 2 ч. |
Телмисартан | ФКВ. Увеличивает Сmax и Сmin; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня дигоксина в крови. |
Тетрациклин | ФКВ. Увеличивает всасывание и вероятность развития интоксикации, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника. |
Тиклопидин | ФКВ. Снижает (незначительно) уровень в плазме. |
Тимолол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости. |
Топирамат | ФКВ. Незначительно снижает AUC. |
Тразодон | ФКВ. Увеличивает концентрацию в плазме. |
Фелодипин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости. |
Фенилбутазон | Снижает эффект. |
Фенитоин | ФДВ. Снижает эффект. |
Фуросемид | ФДВ: синергизм. Способствуя выведению калия, усиливает риск развития гликозидной интоксикации. |
Хинидин | ФКВ. Повышает концентрацию в крови (следствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек). |
Хлорпромазин | ФДВ: антагонизм. Снижает эффект. |
Эпинефрин | ФДВ. Повышает риск возникновения аритмий. |
Эритромицин | ФКВ. ФДВ. Увеличивает всасывание, повышает уровень в сыворотке, усиливает эффекты и токсичность, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника. |
Эсмолол | ФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости; увеличивает (незначительно) уровень в плазме. |
Эфедрин | ФДВ. Повышает риск возникновения аритмий. |