Активное вещество: Азитромицин
Код АТХ: J01FA10
КФГ: Антибиотик группы макролидов - азалид
Коды МКБ-10 (показания): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J03, J15, J15.7, J16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
Код КФУ: 06.07.01
Производитель: HEMOFARM A.D. (Сербия)
Капсулы твердые желатиновые, светло-синего цвета, размер №0; содержимое капсул - порошок белого цвета.
| 1 капс. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид Е171, краситель патентованный синий VE131, желатин.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и целлюлоза микрокристаллическая силикатная, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: титана диоксид, тальк, коповидон, этилцеллюлоза, макрогол 6000, индигокармин (индиготин) Е132, краситель лак зеленый 8%: индигокармин (индиготин) Е132, хинолиновый желтый Е104.
3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом; приготовленная суспензия почти белого цвета с фруктовым запахом.
| 5 мл готовой сусп. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, натрия сахаринат, кальция карбонат, кремния диоксид коллоидный, натрия фосфат безводный, сорбитол, ароматизатор вишневый, ароматизаторы яблочный и земляничный.
11.43 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом; готовая суспензия почти белого цвета с фруктовым запахом.
| 5 мл готовой сусп. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 200 мг |
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, натрия сахаринат, кальция карбонат, кремния диоксид коллоидный, натрия фосфат додекагидрат, сорбитол, ароматизатор вишневый, ароматизаторы яблочный и земляничный.
10 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия. Азитромицин является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Хемомицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; анаэробных бактерий: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Препарат активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, а также в отношении Treponema pallidum.
К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.
Всасывание
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь Хемомицина в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
— скарлатина;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) (для таблеток).
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, т.к. при одновременном приеме с пищей снижается абсорбция азитромицина.
В случае пропуска приема одной дозы препарата, ее следует принять как можно раньше, а последующие дозы - с интервалом 24 ч.
Капсулы
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей Хемомицин назначают по 500 мг (2 капс.) в сут в течение 3 дней; курсовая доза - 1.5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г (4 капс.) в 1-й день, далее - по 500 мг (2 капс.) ежедневно со 2 по 5-й день; курсовая доза - 3 г.
При остром неосложненном уретрите или цервиците назначают однократно 1 г (4 капс.).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капс.) в 1-й день и по 500 мг (2 капс.) ежедневно со 2 по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капс.) в сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг) или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут.
При лечении erythema migrans - 20 мг/кг в 1 день и по 10 мг/кг со 2 по 5-й день.
Таблетки
Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза - 1.5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г/сут в первый день, далее по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й день; курсовая доза - 3 г.
При остром неосложненном уретрите или цервиците назначают однократно в дозе 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) препарат назначают в дозе 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й день; курсовая доза - 3 г.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Суспензия 200 мг/5 мл и 100 мг/5 мл
У детей старше 12 мес применяют суспензию 200 мг/5 мл, у детей старше 6 мес - суспензию 100 мг/5 мл.
Детям при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) Хемомицин в форме суспензии назначают из расчета 10 мг/кг массы тела в течение 3 дней.
Рекомендуемые схемы дозирования Хемомицина в зависимости от массы тела ребенка и концентрации суспензии и представлены в следующей таблице.
| Масса тела | Суточная доза (суспензия 200 мг/5мл) | Суточная доза (суспензия 100 мг/5мл) |
| 10-14 кг | 2.5 мл (100 мг) - 1/2 мерн. ложки | 5 мл (100 мг) - 1 мерн. ложка |
| 15-25 кг | 5 мл (200 мг) - 1 мерн. ложка | 10 мл (200 мг) - 2 мерн. ложки |
| 26-35 кг | 7.5 мл (300 мг) - 1 и1/2 мерн. ложки | 15 мл (300 мг) - 3 мерн. ложки |
| 36-45 кг | 10 мл (400 мг) - 2 мерн. ложки | 20 мл (400 мг) - 4 мерн. ложки |
| более 45 кг | назначают дозы для взрослых | назначают дозы для взрослых |
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза - 1.5 г. При инфекциях кожи и мягких тканей, а также при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г/сут в 1-й день, далее по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й день; курсовая доза - 3 г.
При хронической мигрирующей эритеме - назначают в 1-й день в дозе из расчета 20 мг/кг массы тела, затем со 2 по 5-й день - по 10 мг/кг массы тела.
При инфекциях урогенитального тракта препарат назначают детям до 8 лет при массе тела более 45 кг из расчета 10 мг/кг однократно.
Рекомендуемые схемы дозирования Хемомицина при лечении erythema migrans у детей в зависимости от массы тела и концентрации суспензии представлены в следующей таблице.
1-й день
| Масса тела | Суточная доза (суспензия 200 мг/5мл) | Суточная доза (суспензия 100 мг/5мл) |
| < 8 кг | — | 5 мл (100 мг) - 1 мерн. ложка |
| 8-14 кг | 5 мл (200 мг) - 1 мерн. ложки | 10 мл (200 мг) - 2 мерн. ложки |
| 15-24 кг | 10 мл (400 мг) - 2 мерн. ложки | 20 мл (400 мг) - 4 мерн. ложки |
| 25-44 кг | 12.5 мл (500 мг) - 2 и1/2 мерн. ложки | 25 мл (500 мг) - 5 мерн. ложек |
2 - 5-й день
| Масса тела | Суточная доза (суспензия 200 мг/5мл) | Суточная доза (суспензия 100 мг/5мл) |
| < 8 кг | — | 2.5 мл (50 мг) - 1/2 мерн. ложки |
| 8-14 кг | 2.5 мл (100 мг) - 1/2 мерн. ложки | 5 мл (100 мг) - 1 мерн. ложки |
| 15-24 кг | 5 мл (200 мг) - 1 мерн. ложка | 10 мл (200 мг) - 2 мерн. ложки |
| 25-44 кг | 6.5 мл (250 мг) - 1 и1/4 мерн. ложки | 12.5 мл (250 мг) - 2.5 мерн. ложки |
Правила приготовления суспензии
Во флакон, содержащий порошок, добавляют воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) до метки. Содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 5 дней.
Перед употреблением суспензию следует взбалтывать.
Непосредственно после приема суспензии ребенку следует дать выпить несколько глотков жидкости (вода, чай) для того, чтобы смыть и проглотить оставшуюся в полости рта суспензию.
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% и менее - диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов, у детей - запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса, кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация.
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— детский возраст до 12 лет (для капсул и таблеток);
— детский возраст до 12 мес (для суспензии 200 мг/5 мл);
— детский возраст до 6 мес (для суспензии 100 мг/5 мл);
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности, при аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
При беременности Хемомицин назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.
Не следует принимать препарат во время приема пищи.
Рекомендуется соблюдение интервала не менее 2 ч между приемом Хемомицина и антацидных препаратов.
После отмены лечения у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии и медицинского контроля.
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.
При одновременном применении Хемомицина и антацидов (алюминий- и магнийсодержащих) замедляется всасывание азитромицина.
Этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Сочетанное применение азитромицина и дигоксина повышает концентрацию последнего.
При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином отмечается усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).
Совместное назначение триазолама и азитромицина снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически азитромицин несовместим с гепарином.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.