Мак масличный - Papaver Somniferum L.

Однолетнее травянистое растение высотой 1—1,5 м, семейства маковых (Papaveraceae). Масличный мак издавна возделывается в культуре.

Химический состав мака масличного

Коробочки масличного мака содержат свыше 20 различных алкалоидных соединений. Эти алкалоиды по химической структуре подразделяются на производные фенантрена, изохинолина и диизохинолина, количественное содержание которых в сырье колеблется от 1 до 2,5 %, Основными биологическими активными алкалоидами являются морфин, кодеин и папаверин, в растении обнаружены также органические кислоты, жирные масла, β-ситостерин, и другие химические вещества.

Фармакологические свойства мака масличного

В медицинской практике используют три основных алкалоида — морфин, кодеин и папаверин, которые и обусловливают суммарную фармакологическую активность растения.

Морфин относится к группе наркотических анальгетиков и наиболее широко используется в практической медицине. Под влиянием морфина избирательно снижается болевая чувствительность без существенного изменения тактильной, температурной, зрительной, слуховой и других видов чувствительности организма человека.

В механизме болеутоляющего эффекта морфина можно выделить такие основные компоненты, как угнетение деятельности ассоциативных и неспецифических ядер таламуса, блокада передачи болевых импульсов к коре головного мозга с параллельным угнетением их передачи к стволовым структурам, в частности к сетчатому образованию (ретикулярная формация). В связи с этим, по-видимому, снижается также болевое восприятие за счет изменения активирующих нисходящих влияний подкорковых отделов мозга и угнетения деятельности определенных нейронов спинного мозга.

Кроме того, большое значение в центральных нейротропных механизмах фармакологического действия морфина играет его отчетливый седативный и снотворный эффект, который связан с общим угнетением функции высших отделов ЦНС, тормозящим влиянием на условные рефлексы, снижением суммационной способности ЦНС и подавлением восходящей активирующей системы сетчатого образования ствола мозга и лимбической системы. В больших дозах морфин действует на гипоталамические центры терморегуляции и регуляции гормонообразования, за счет чего наблюдается снижение температуры тела и уменьшение диуреза вследствие повышенного выделения вазопрессина.

Большую роль в фармакологической активности морфина играет его угнетающее влияние на возбудимость дыхательного и кашлевого центров головного мозга. Малые дозы этого алкалоида вызывают урежение частоты и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы вызывают дальнейшее урежение частоты и уменьшение глубины дыхания. Токсические дозы морфина могут привести к появлению периодического дыхания типа Чейна—Стокса с последующей остановкой дыхания, что и считается основной причиной гибели при отравлении морфином.

Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии» угнетает рвотный центр, оказывает тонизирующее влияние на гладкие мышцы и сфинктеры и, напротив, тормозящее действие на двигательную и секреторную активность желудочно-кишечного тракта и органов пищеварения.

Кодеин также относится к производным фенантрена, но в отличие от морфина препарат значительно сильнее угнетает кашлевой центр, чем и обусловлено его значение для медицины. Болеутоляющие свойства кодеина по сравнению с морфином выражены слабее, кроме того, в терапевтических дозах при его действии не наступает заметного угнетения дыхания, сердечной деятельности и функции желудочно-кишечного тракта. Это отличие в фармакологической активности кодеина дает ему большие преимущества для практического использования в качестве высокоактивного избирательного противокашлевого средства, обладающего минимальным побочным действием по сравнению с другими наркотическими анальгетиками.

К алкалоидам изохинолинового ряда из коробочек мака масличного относится папаверин, который в отличие от морфина и кодеина обладает выраженными спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Этот алкалоид не оказывает сильного угнетающего действия на высшие отделы ЦНС и отличается от наркотических анальгетиков выраженным влиянием на гладкомышечную мускулатуру, которое проявляется в уменьшении тонуса и расслаблении гладкомышечных органов.

По механизму сосудорасширяющего эффекта папаверин следует отнести к миотропным спазмолитикам. Под влиянием препарата у животных наблюдается расширение кровеносных сосудов вследствие снижения тонуса гладких мышц крупных сосудов и артериол, в том числе сосудов сердца и мозга, понижается АД. Наряду с коронарорасширяющим эффектом повышается потребление кислорода миокардом, так как папаверин ослабляет сократимость сердечной мышцы и понижает ее возбудимость: при введении препарата в больших дозах может отмечаться нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Применение мака масличного в медицине

Морфина гидрохлорид — основной представитель группы наркотических анальгетиков — широко используется в качестве обезболивающего средства в до- и послеоперационном периоде, при травмах, сопровождающихся сильными болями, и для предупреждения шока. Морфин назначают при подготовке больного к операции для уменьшения отрицательных эмоций. Применяют при болях, связанных с патологией внутренних органов (например, при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, при различных воспалительных процессах, при почечной и кишечной колике и т. д.). Наркотические анальгетики оказывают также седативное и снотворное действие.

Иногда морфин применяют при сильном кашле, одышке, связанной с острой сердечной недостаточностью.

Кодеин применяют в основном для успокоения кашля. Часто его назначают в сочетании со снотворными и седативными средствами для усиления его собственных седативных свойств.

Папаверин используется в качестве спазмолитического средства при гипертонической болезни, стенокардии, мигрени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, спастических колитах, почечной и печеночной колике, бронхиальной астме. Папаверин часто применяют в комбинации с другими лечебными препаратами (например, в сочетании со снотворными средствами, с алкалоидами красавки и другими спазмолитиками).

Побочные явления и противопоказания препаратов мака

При многократном, длительном применении морфина может достаточно быстро развиваться лекарственная зависимость, связанная со способностью наркотических анальгетиков вызывать эйфорию. Болезненное пристрастие к морфину (морфинизм) сопровождается нарушением нормальной психической деятельности и возникновением определенной патологии внутренних органов. Кроме того, при повторном применении морфина возникает привыкание, в связи с чем для достижения эйфорического эффекта необходимо прогрессивно увеличивать дозу препарата. Резкая отмена морфина при появлении симптомов лекарственной зависимости приводит к абстиненции, сопровождающейся двигательным беспокойством, бессонницей, агрессивностью, страхом, тревогой, тоской и нарушением ряда физиологических функций,

К побочным эффектам морфина относятся тошнота, запор, нарушение ритма сердечной деятельности и функции пищеварения. Наркотические анальгетики, в частности морфин, противопоказаны в старческом возрасте и детям до 2 лет, при сильном истощении, недостаточности дыхательного центра, брадикардии и при болезнях печени.

Отрицательные побочные явления при назначении кодеина проявляются в меньшей степени, чем при применении морфина, однако он отпускается с такими же ограничениями, как другие наркотические анальгетики.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов мака

Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum) назначают под кожу (взрослым обычно по 1 мл 1 % раствора), внутрь (0,01 —- 0,02 г в порошках). Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001—0,005 г на прием. Высшие дозы для взрослых : (внутрь и под кожу): разовая 0,02 г, суточная 0,05 г. Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.

Омнопон (Медицинский опиум) представляет собой смесь гидрохлоридных солей алкалоидов; содержит 43—50 % морфина и 32—35 % других алкалоидов. Растворы омнопона содержат в 1 мл 1 % раствора (и соответственно в 1 мл 2 % раствора): морфина гидрохлорида 6,7 мг (13,4 мг), наркотина 2,7 мг (5,4 мг), папаверина гидрохлорида 0,36 г (0,72 мг), кодеина 0,72 мг (1,44 мг), тебаина 0,05 мг (0,1 мг); рН растворов 2,5—3,5.

Омнопон назначают взрослым в дозе 0,01—0,02 г на прием; под кожу вводят по 1 мл 1 % или 2 % раствора. Детям старше 2 лет назначают по 0,001—0,0075 г омнопона на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых (внутрь или под кожу): разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.

Кодеин (Codeine) назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01—0,02 г на прием, детям старше 2 лет — по 0,001—0,0075 г на прием в зависимости от -возраста.

Кодеина фосфат (Codeini phosphas) как менее токсичный препарат допускается к применению у детей более раннего возраста. Детям старше 6 мес назначают по 0,002—0,01 г на -прием в зависимости от возраста. Взрослым назначают в тех же дозах, что и кодеин (основание). Высшие дозы для взрослых: -внутрь разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Таблетки «Кодтерпин» содержат: кодеина 0,015 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25 г.

«Таблетки от кашля» содержат: кодеина 0,002 г, травы термопсиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната и корня солодки в порошке по 0,2 г. Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Папаверина гидрохлорид (Papaverine Hydrochloride) назначают внутрь в таблетках по 0,04 г 3—4 раза в день и под кожу по 1 —2 мл 1 —2 % раствора. Папаверин применяют также в виде свечей. Детям старше 6 мес назначают по 0,003—0,03 г на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Имеются также комбинированные таблетки, содержащие:

• папаверина гидрохлорида 0,02 г и фенобарбитала 0,05 г;
• папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г, платифил- лина гидротартрата 0,003 г;
• папаверина гидрохлорида 0,02 г и платифиллина гидротартрата 0,005 г.

Таблетки «Дипасалин» содержат: папаверина гидрохлорида и сальсолина гидрохлорида по 0,025 г, теобромина 0,15 г, дибазола 0,2 г, фенобарбитала 0,015 г. 54

Спазмолитическое и сосудорасширяющее средство. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Никоверин» (Nicoverinum) содержат: папаверина гидрохлорида 0,02 г, никотиновой кислоты 0,05 г. Назначают по 1—2 таблетки 2—3 раза в день при спазмах сосудов головного мозга и расстройствах периферического кровообращения.

Таблетки теобромина, папаверина гидрохлорида, сальсолина. Одна таблетка содержит: теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида и сальсолина гидрохлорида по 0,03 г. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день при спазмах сосудов головного мозга.

Таблетки «Бепасал» (Bepasal) содержат: папаверина гидрохлорида 0,03 г, экстракта красавки 0,012 г, фенилсалицилата (салола) 0,3 г. Назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Морфин и омнопон хранят в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы — в защищенном от света месте.

Кодеин и содержащие его лекарственные формы хранят в защищенном от света месте.