Рвотный орех - чилибуха - Strychnos nuxvomica L.

Вечнозеленое тропическое дерево высотой 10—15 м, семейства логаниевых (Loganiaceae). Произрастает в тропических странах Африки, Азии и Австралии. В медицинской практике используют семена растения.

Химический состав чилибухи

Семена чилибухи содержат 2—3 % суммы алкалоидов, состоящей почти в равных частях из стрихнина и бруцина. Кроме того, в семенах растения найдены другие алкалоиды (аирколубрин, псевдострихнин, струксин, вомицин) и химические вещества (циклоарсенал, стигмастерин, логанин, хло роге новая кислота).

Фармакологические свойства чилибухи

Галеновые формы растения используются в очень малых дозах в качестве горечей, повышающих аппетит и улучшающих пищеварение.

Резорбтивное действие препаратов чилибухи наиболее изучено при применении индивидуального алкалоида растения — стрихнина нитрата, который, так же как и галеновые препараты растения, при резорбтивном действии оказывает сильное возбуждающее влияние на ЦНС. Наиболее высокой чувствительностью обладает спинной мозг.

Методом условных рефлексов было установлено, что стрихнин усиливает как возбудительные, так и тормозные процессы в коре больших полушарий. При воздействии больших доз препарата наблюдается переход стадии усиления рефлексов в уравнительную, парадоксальную и затем в тормозную фазу, после чего развивается запредельное торможение. Однако при экспериментальных неврозах у различных видов животных терапевтические дозы стрихнина благоприятно влияют на функциональную деятельность высших отделов ЦНС, что проявляется в установлении нормальных взаимоотношений между процессами возбуждения и торможения в коре головного мозга.

Стрихнин действует на структуры продолговатого мозга более отчетливо, чем на другие отделы. Под влиянием алкалоида повышается уровень возбудимости сосудодвигательного и дыхательного центров и центра блуждающего нерва. В результате учащается дыхание, повышается - АД, усиливаются прессорные рефлексы и сужаются сосуды брюшной полости. Кроме того, наблюдается брадикардия, вызванная повышением тонуса центрального аппарата вагусной регуляции сердечной деятельности.

Специфическое стимулирующее действие стрихнина на деятельностъ органов чувств связывают с общим возбуждающим влиянием препарата на высшие отделы ЦНС, причем как на уровне коры головного мозга, так и на уровне его субкортикальных отделов. Стрихнин улучшает слух и обоняние, повышает остроту зрения и расширяет поле зрения. Препарат не только повышает функциональную деятельность нейронов мозга, но и оказывает влияние на возбудимость периферического рецепторного аппарата, например на уровень возбудимости сетчатки глаза.

Наиболее сильным избирательным возбуждающим действием стрихнина следует считать его влияние на ЦНС на уровне спинного мозга. Стрихнин в небольших экспериментальных дозах значительно облегчает проведение нервных импульсов в спинном мозге и заметно повышает рефлекторную возбудимость, вследствие чего усиливается тонус скелетных мышц и гладкой мускулатуры внутренних органов. Стимулирующее действие стрихнина на спинной мозг основывается на облегчении проведения возбуждения в межнейронных синапсах и осуществляется главным образом на уровне вставочных нейронов, где препарат блокирует тормозящие механизмы передачи возбуждения в области центральных синапсов.

В субтоксических и токсических дозах стрихнин вызывает генерализованную иррадиацию возбуждения по спинному мозгу с вовлечением в процессе всех двигательных клеток, в результате чего развиваются тетанические судороги. Судорожный период характеризуется генерализованной рефлекторной реакцией всей скелетной мускулатуры в ответ на воздействие любого внешнего раздражителя. Вследствие судорожного сокращения дыхательной мускулатуры может наступить остановка дыхания и гибель животного.

В настоящее время продолжаются исследования по изучению особенностей механизма действия стрихнина. Так, установлено, что стрихнин влияет на синаптическое дендритное контралатеральное торможение двигательных нейронов спинного мозга. При его действии снимается синаптическое торможение на уровне мотонейронов, однако дисинаптическое дендритное контралатеральное торможение остается резистентным к действию стрихнина. Этот опыт дал возможность считать, что на мотонейронах существуют тормозные синапсы с различным механизмом синаптической передачи. В настоящее время в качестве возможного медиатора постсинаптического торможения, чувствительного к действию стрихнина, рассматривается глицин, а в случае стрихнинорезистентного пресинаптического торможения — γ-аминомасляная кислота.

Изменение электрической активности нервно-мышечного аппарата под влиянием стрихнина обусловлено в первую очередь его влиянием на синаптический аппарат. Было показано, что наступление блока проводимости связано с уменьшением потенциала концевой пластинки и неспецифическим (парабиотическим) действием препарата на мембраны нервных и мышечных волокон, что выражается в уменьшении амплитуды потенциала действия и удлинении латентного периода.

Применение чилибухи и ее препаратов в медицине

Стрихнин применяют как стимулятор ЦНС, а также для лечения последствий двигательных параличей и парезов. , Широко используют стрихнин в терапевтических дозах при различных заболеваниях зрительных и слуховых анализаторов; в качестве тонизирующего средства при понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, ухудшении аппетита, при атонии желудка и т. д.

При передозировке препаратов рвотного ореха возможны побочные явления: напряжение лицевых, затылочных и других скелетных мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.

Противопоказания к назначению стрихнина и галеновых препаратов растения: гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, склонность к судорожным реакциям, гиперкинезы, беременность, базедова болезнь.

Лекарственные формы, способ применения и дозы чилибухи

Экстракт чилибухи сухой (Extractum Strychni siccum) назначают внутрь по 0,005—0,01 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Детям до 2 лет препарат не назначают.

Настойка чилибухи (Tinctura Strychni) содержит около 0,25 %. алкалоидов (стрихнин и бруцин). Назначают внутрь (самостоятельно или в смеси с другими настойками) по 3—10 капель на прием. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 мл (15 капель), суточная 0,6 мл (30 капель). Детям до 2 лет препарат не назначают, в возрасте старше 2 лет назначают по 1—3 капли на прием в зависимости от возраста.

Стрихнина нитрат (Strychnini nitras) назначают внутрь (часто в пилюлях) и под кожу (в 0,1 % растворе). Обычная доза для взрослых 0,0005—0,001 г (0,5—1 мг) 2—3 раза в день. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г (0,1 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) на прием в зависимости от возраста; до 2 лет не назначают.

Высшие дозы для взрослых внутрь и при подкожных инъекциях: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.

Выпускается в порошках и ампулах по 1 мл 0,1 % раствора.