Активное вещество: Карведилол
Код АТХ: C07AG02
КФГ: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор
Коды МКБ-10 (показания): I10, I20, I50.0
Производитель: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО (Россия)
Таблетки плоскоцилиндрические, с фаской и риской, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
| 1 таб. | |
| карведилол | 6.25 мг |
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Таблетки квадратные с округленными углами, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой "АЛ1" - на другой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
| 1 таб. | |
| карведилол | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Таблетки овальные, двояковыпуклые, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой "АЛ2" на одной стороне, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
| 1 таб. | |
| карведилол | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Альфа- и бета-адреноблокатор. Акридилол® блокирует β1-, β2- и α1-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.
Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.
Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч.
Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень.
При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— ИБС: стабильная стенокардия.
При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 6.25-12.5 мг/сут в течение 2 дней. Затем назначают по 25 мг/сут 1 раз/сут утром. При необходимости через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно в 2 приема).
При ИБС в начале лечения препарат назначают по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения, затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).
При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут и потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут.
Препарат следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II и III степени; редко - нарушение периферическою кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиханье, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— AV-блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
— СССУ;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
— кардиогенный шок;
— ХОБЛ;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии, миастении.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.
При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®.
Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком, систолическое АД ниже 80 мм рт.ст.), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.