Активное вещество: Цефуроксим
Код АТХ: J01DC02
КФГ: Цефалоспорин II поколения
Коды МКБ-10 (показания): A39, A40, A41, A46, A54, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Код КФУ: 06.02.02
Производитель: СИНТЕЗ ОАО (Россия)
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефуроксим (в форме натриевой соли) | 750 мг |
750 мг - флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефуроксим (в форме натриевой соли) | 1.5 г |
1.5 г - флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis группы viridans; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (большинство штаммов).
К цефуроксиму нечувствительны Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Всасывание
После в/м введения препарата в дозе 750 мг Cmax достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении препарата в дозах 750 мг и 1.5 г Cmax достигается через через 15 мин и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.
Распределение и метаболизм
Не метаболизируется в печени.
Связывание с белками плазмы - 33-50%. Терапевтические концентрации достигаются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 при в/в и в/м введении - 80 мин, у новорожденных детей T1/2 увеличивается в 3-5 раз.
85-90% выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
— инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит);
— инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
— инфекции органов малого таза (в акушерстве и гинекологии);
— септицемия;
— менингит.
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе), брюшной полости, таза, суставах, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях.
Препарат назначают в/м, в/в (струйно или капельно).
В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.
Детям старше 3 мес назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.
Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.
При гонорее - в/м 1.5 г однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите - в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введения, новорожденным - 100 мг/кг/сут.
При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях - в/в 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в 1.5 г при индукции анестезии, затем - в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.
При полной замене сустава - 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При пневмонии - в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы цефуроксима аксетила для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы цефуроксима аксетила для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление суспензии и раствора для парентерального введения
Для приготовления суспензии для в/м введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 3 мл воды для инъекций, к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) - 6 мл воды для инъекций.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 9 мл воды для инъекций или более; к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) - 14 мл или более воды для инъекций.
В случае проведения кратковременных в/в вливаний (например, до 30 мин) 1.5 г растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в инфузионную систему, если больному парентерально вводят жидкости.
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; редко - многоформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, уровня билирубина), холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности, вагинит.
Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).
С осторожностью следует назначать препарат новорожденным (в т.ч. недоношенным), при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленным и истощенным пациентам, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью следует применять Цефурус® при беременности и в период грудного вскармливания.
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах.
Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных Strеptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять этанол.
У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, снижают всасывание цефуроксима и его биодоступность.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы (глюкозы), 5% раствором декстрозы (глюкозы) и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы) и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы) и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы (глюкозы); 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Хартмана, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9% растворе натрия хлорида.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
После разведения можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.