Активное вещество: Ацетилцистеин
Код АТХ: R05CB01
КФГ: Муколитический препарат с антиоксидантными свойствами
Коды МКБ-10 (показания): E84, J01, J04, J15, J20, J21, J32, J37, J42, J45, J47
Код КФУ: 12.02.01
Производитель: ZAMBON SWITZERLAND Ltd. (Швейцария)
◊ Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с апельсиновым ароматом.
| 1 пак. | |
| ацетилцистеин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор, сорбитол.
Пакеты многослойные ламинированные (20) - пачки картонные.
Пакеты многослойные ламинированные (60) - пачки картонные.
◊ Таблетки шипучие для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, круглые, с лимонным, слегка серным запахом; готовый раствор слегка опалесцирующий, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
| 1 таб. | |
| ацетилцистеин | 600 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия бикарбонат, аспартам, лимонный ароматизатор.
2 шт. - упаковки безъячейковые контурные (5) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
| Раствор для инъекций и ингаляций | 1 мл | 1 амп. |
| ацетилцистеин | 100 мг | 300 мг |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
3 мл - ампулы темного стекла (5) - пластиковые держатели (1) - пачки картонные.
Муколитический препарат. Разжижает мокроту и облегчает ее выделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Флуимуцил® обладает антиадгезивными свойствами, оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион, являющийся антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Таким образом, ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
При применении препарата отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
В исследовании BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study) изучалось влияние длительной терапии Флуимуцилом® при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) средней и тяжелой стадии.
Флуимуцил® способен уменьшать частоту обострений ХОБЛ и легочную гиперинфляцию. Его положительные эффекты особенно выражены при тяжелой стадии ХОБЛ.
Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается через 1 ч и составляет 15 ммоль/л. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л.
Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение
T1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Общий клиренс составляет 0.21 л/ч/кг.
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости, в т.ч.:
— острый и хронический бронхит;
— трахеит;
— бронхиолит;
— ателектазы вследствие закупорки бронха слизью;
— пневмония;
— бронхоэктатическая болезнь;
— муковисцидоз;
— бронхиальная астма;
— для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
— для облегчения отхождения слизи при синусите.
Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.
У новорожденных и грудных детей препарат применяют в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.
Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.
Раствор для инъекций можно вводить парентерально, ингаляционно, эндобронхиально.
Парентерально взрослым вводят 300 мг (3 мл) глубоко в/м или в/в 1-2 раза/сут. Детям в возрасте от 6 до 14 лет вводят 1/2 дозы взрослых. Суточная доза для детей в возрасте до 6 лет составляет 10 мг/кг массы тела. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
В виде ингаляций препарат назначают взрослым по 300 мг (3 мл) 1-2 раза/сут в течение 5-10 дней или более длительно. Детям препарат в виде ингаляций назначают в той же дозе.
Эндобронхиально препарат вводят с использованием соответствующего оборудования в дозе 300-600 мг (3-6 мл) или более/сут в зависимости от клинических показаний.
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах, коллапс, снижение агрегации тромбоцитов.
Местные реакции: при парентеральном применении возможно легкое жжение в месте введения; при ингаляционном применении - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит; редко - бронхоспазм (в этом случае необходимо назначение бронходилататоров).
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Препарат в форме шипучих таблеток не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
При беременности и в период лактации применение Флуимуцила® возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с предрасположенностью к легочным кровотечениям и кровохарканью, при заболеваниях печени, почек, надпочечников.
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил® можно назначать только при обеспечении адекватного дренажа мокроты.
Лекарственные формы для приема внутрь содержат аспартам, поэтому не следует назначать их пациентам с фенилкетонурией.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества, а не свидетельством недоброкачественности препарата.
Флуимуцил® при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Одновременное применение Флуимуцила® с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием Флуимуцила® и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Таблетки шипучие и гранулы разрешены к применению в качестве средств безрецептурного отпуска. Раствор для инъекций отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток шипучих и гранул - 3 года, раствора для инъекций - 5 лет.
Вскрытая ампула раствора для инъекций может храниться в холодильнике в течение 24 ч. Использование препарата из ранее открытой ампулы запрещается.