Активное вещество: Прогестерон
Код АТХ: G03DA04
КФГ: Гестаген
Коды МКБ-10 (показания): D25, E28, N60, N80, N94.3, N95.1, N95.3, N96, N97, O20.0, Z31.1
Код КФУ: 15.11.03
Производитель: Laboratoires BESINS INTERNATIONAL (Франция)
Капсулы мягкие желатиновые, круглые, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.
| 1 капс. | |
| прогестерон натуральный микронизированный | 100 мг |
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.
| 1 капс. | |
| прогестерон натуральный микронизированный | 200 мг |
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Состояния, связанные с дефицитом прогестерона, в т.ч.:
для приема внутрь
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
— синдром предменструального напряжения;
— нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
— фиброзно-кистозная мастопатия;
— пременопауза;
— заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
для интравагинального введения
— заместительная гормонотерапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (при донорстве яйцеклеток);
— поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
— поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
— преждевременная менопауза;
— заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
— профилактика привычного или угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности;
— профилактика миомы матки;
— профилактика эндометриоза.
Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Для приема внутрь
Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.
Для интравагинального введения
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем - по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной (800 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней.
Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 400 до 800 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение всего срока беременности.
Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 введения (утром и вечером) в I и II триместрах беременности.
Капсулы вводят глубоко во влагалище.
Со стороны ЦНС: при приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата).
Со стороны половой системы: при приеме внутрь очень редко - межменструальные кровотечения.
Прочие: аллергические реакции.
— склонность к тромбозам;
— острый флебит или тромбоэмболии;
— кровотечение неясной этиологии из половых путей;
— неполный аборт;
— порфирия;
— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез;
— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов;
— выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в III триместре беременности и в период лактации.
Утрожестан показан к применению в I и II триместрах беременности.
С осторожностью применяют в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.
Утрожестан не следует использовать с целью контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.
При совместном применении Утрожестан усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.
Утрожестан уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.