Активное вещество: Ампициллин, Сульбактам
Код АТХ: J01CR01
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Коды МКБ-10 (показания): A02, A03, A38, A39, A40, A41, A46, A54, G00, H66, I33, J01, J03, J15, J20, J32, J35.0, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L30.3, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Код КФУ: 06.01.02.04.02
Производитель: СИНТЕЗ ОАО (Россия)
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
| сульбактам (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 1 г |
| сульбактам (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Ампициллин – полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, который действует бактерицидно, подавляя синтез клеточных стенок бактерий, разрушается под действием β-лактамаз, кислотоустойчив.
Сульбактам - ингибитор β-лактамаз; не обладая антибактериальной активностью, ингибирует β-лактамазы и в связи с этим препарат приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие β-лактамазы) штаммы.
Сультасин® активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, некоторые штаммы Klebsiella spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Активность в отношении не вырабатывающих β-лактамазы возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp., Enterobacter spp.
Всасывание и распределение
После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови. Оба компонента хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма, проходят через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проникновение обоих компонентов препарата в спинномозговую жидкость резко возрастает.
Метаболизм и выведение
Ампициллин и сульбактам почти не подвергаются метаболическим превращениям.
T1/2 ампициллина и сульбактама составляет примерно 1 ч, выводятся преимущественно в неизмененном виде с мочой (70-80%), а также с желчью. В виде метаболитов выводится примерно 25% препарата.
Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:
— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
— инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
— инфекции костей и суставов;
— сепсис;
— септический эндокардит;
— менингит;
— перитонит;
— скарлатина;
— гонококковая инфекция.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение.
Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 4 введения.
При неосложненной гонорее - 1.5 г однократно.
Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г во время индукции анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч.
Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При хронической почечной недостаточности (КК<30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.
Правила приготовления раствора
Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.
Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г - 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.
Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в капельного введения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; редко - анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.
Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, кандидоз.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;
— инфекционный мононуклеоз;
— период лактации (грудное вскармливание).
С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.
С осторожностью следует назначать Сультасин® при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При введении Сультасина® в очень высоких дозах возможно развитие церебральных (эпилептических) судорог.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) при одновременном применении с Сультасином® проявляют синергизм; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.
Сультасин® повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию компонентов Сультасина®.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Фармацевтическое взаимодействие
Сультасин® фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 2 года.