Активное вещество: Кальцитонин
Код АТХ: H05BA01
КФГ: Препарат, влияющий на фосфорно-кальциевый обмен, применяемый для лечения остеопороза
Коды МКБ-10 (показания): C34, C50, C64, C90.0, E21, E67.3, K85, M81.0, M81.2, M81.4, M81.8, M88, M89.0, M89.5
Код КФУ: 15.05.03.01
Производитель: NOVARTIS PHARMA AG (Швейцария)
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| синтетический кальцитонин лосося | 100 МЕ* |
Вспомогательные вещества: уксусная кислота, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода д/и.
* 1 МЕ соответствует примерно 0.2 мкг синтетического кальцитонина лосося.
1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых неодинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например при остеопорозе.
Как у животных, так и у человека было показано, что Миакальцик® обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на ЦНС.
Уже после однократного применения Миакальцика® у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина. Длительное парентеральное применение Миакальцика® приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин и костные изоферменты щелочной фосфатазы.
Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства Миакальцика® обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.
Всасывание и распределение
Биодоступность кальцитонина лосося, применяемого в/м или п/к, составляет около 70%.
Cmax в плазме достигается в течение первого часа. Кажущийся Vd составляет 0.15-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы – 30-40%.
Метаболизм и выведение
До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, при чем только 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет около 1 ч при в/м введении и 1-1.5 ч - при п/к введении.
— остеопороз: первичный остеопороз - постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии), сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией;
— боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;
— костная болезнь Педжета (деформирующий остеит);
— гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек, миелома), гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D, как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронических состояний - до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;
— нейродистрофические заболевания (синонимы: альгонейродистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;
— острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).
При остеопорозе назначают препарат п/к или в/м в суточной дозе 50 МЕ или 100 МЕ ежедневно или через день (в зависимости от тяжести заболевания).
С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением Миакальцика® рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D.
При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией, суточная доза составляет 100-200 МЕ ежедневно. Препарат вводят в/в капельно (в физиологическом растворе), п/к или в/м в несколько введений - до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.
Для достижения полного анальгезирующего эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.
При болезни Педжета назначают препарат п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ ежедневно или через день.
Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца; при необходимости она может быть больше. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.
Неотложное лечение гиперкальциемического криза. Поскольку в/в инфузия является наиболее эффективным способом введения, именно ей и следует отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.
Миакальцик® вводят в/в капельно в течение минимум 6 ч в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу следует разделить на 2-4 введения в течение дня.
Длительное лечение при хронической гиперкальциемии. Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5-10 МЕ/кг в 1 или в 2 введения. Режим дозирования следует корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем необходимой дозы Миакальцика® превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м инъекции, которые следует проводить в разные места.
При нейродистрофических заболеваниях чрезвычайно важна ранняя постановка диагноза. Лечение следует начинать сразу же после подтверждения диагноза.
Препарат вводят п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ в течение 2-4 недель. Возможно продолжение лечения с введением по 100 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.
При остром панкреатите Миакальцик® применяют в составе комбинированного консервативного лечения. Вводят в/в капельно в дозе 300 МЕ (в физиологическом растворе) в течение 24 ч до 6 дней подряд.
Опыт применения инъекционного раствора Миакальцика® у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.
Обширный опыт применения инъекционного раствора Миакальцика® у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.
Сообщалось о таких нежелательных эффектах, как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгия. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при в/в, чем при в/м или п/к введении. На фоне применения Миакальцика® возможно развитие полиурии и озноба, которые обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозы препарата.
Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); иногда (≥1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, вкусовые нарушения.
Со стороны органов чувств: иногда - зрительные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы; иногда - артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, диарея; иногда - рвота.
Дерматологические реакции: редко - генерализованная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия; иногда - боль в костях и мышцах.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия.
Со стороны организма в целом и местные реакции: часто - повышенная утомляемость; иногда - гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко - озноб, реакции в месте введения препарата, зуд.
Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
— повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося и другим компонентам препарата.
В экспериментальных исследованиях установлено, что Миакальцик® не оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие. Не проникает через плацентарный барьер.
Однако клинических данных по безопасности применения Миакальцика® при беременности не имеется. В связи с этим не рекомендуется применять препарат у беременных женщин.
Неизвестно, выделяется ли кальцитонин лосося с грудным молоком у человека, поэтому в период лечения препаратом грудное вскармливание не рекомендуется.
Врач или медсестра должны подробно проинструктировать больных, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции препарата.
Перед применением Миакальцика® следует визуально проконтролировать состояние ампулы и раствора. Ампула препарата должна быть не повреждена, раствор прозрачным, бесцветным и без посторонних включений. После однократного применения Миакальцика® оставшийся в ампуле неиспользованный раствор препарата следует утилизировать. Перед п/к или в/м введением раствор Миакальцика® следует нагреть до комнатной температуры.
При длительном применении Миакальцика® у больных могут образовываться антитела к кальцитонину; однако это явление обычно не влияет на клиническую эффективность. Феномен "ускользания", наблюдающийся в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих Миакальцик® длительно, обусловлен, вероятно, насыщением мест связывания, а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический эффект Миакальцика® восстанавливается.
При болезни Педжета, а также при других хронических заболеваниях с повышенным уровнем обмена костной ткани продолжительность лечения Миакальциком® должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения концентрация ЩФ в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако, следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной.
Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения Миакальциком®.
Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у больных, получавших Миакальцик®. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения следует провести кожные пробы, используя для этого разведенный стерильный раствор Миакальцика®.
Раствор для инъекций, практически не содержит натрия (менее 23 мг).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние Миакальцика® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. Некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота и рвота, также возможны головокружение и приливы, возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц. О каких-либо серьезных побочных реакциях, обусловленных передозировкой, до настоящего времени не сообщалось.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, при развитии гипокальциемии рекомендуется введение кальция глюконата.
При применении кальцитонина вместе с препаратами лития возможно снижение плазменной концентрации лития. Таким образом, при одновременном назначении Миакальцика® и препаратов лития может возникнуть необходимость в коррекции дозы последнего.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C; не замораживать. Срок годности - 5 лет.
При вскрытии ампулы содержащийся в ней раствор следует использовать немедленно, т.к. он не содержит консервантов.