Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат
Код АТХ: C01EB
КФГ: Антиоксидантный препарат
Коды МКБ-10 (показания): F07, G93.4, I20, I20.0, I21, I61, I63, I67.2, I69
Код КФУ: 01.12.11.04
Производитель: ЭкоФармИнвест ООО (Россия)
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 50 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: янтарная кислота, трилон Б, вода д/и.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Антиоксидантный препарат, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор® уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат повышает содержание в головном мозге допамина.
Комплексное воздействие Мексикора® на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислород-зависимым состояниям (шок, гипоксия, ишемия), экзо- и эндогенной интоксикации, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении, острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения.
Мексикор® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор® существенно активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и снижает выраженность окислительного стресса, увеличивает коллатеральное кровоснабжение и кислород-транспортную способность эритроцитов, улучшает реологические свойства крови, что способствует ограничению величины очага некроза, поддержанию сократительной и пропульсивной функции сердца. Мексикор® значительно уменьшает неблагоприятные последствия реперфузионного синдрома, повышая клиническую эффективность методов восстановления коронарного кровообращения при острой коронарной недостаточности. Мексикор® эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями "гибернации" (спячки) и "оглушенности" миокарда, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.
Мексикор® повышает эффективность терапии коронароокклюзионных нарушений ритма за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их активность.
Мексикор® улучшает клиническое течение острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, повышает эффективность проводимой комплексной терапии (нитратов, антиагрегантов, антигипертензивных препаратов), ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости.
Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина, ЛОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛВП.
Применение Мексикора® в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением артериальной гипертензии сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает эффект гипотензивных средств.
Мексикор® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде, препятствуя развитию феномена "no-reflow", и восстанавливая ауторегуляторные реакции мозговых сосудов. Мексикор® ускоряет восстановление биоэлектрической активности ишемизированного мозга, обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Добавление Мексикора® к комплексной терапии пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Всасывание
При парентеральном введении активное вещество препарата Мексикор® определяется в плазме в течение 4 ч. Время достижения Cmax - 0.58 ч.
Распределение
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Высокая мембранотропная активность позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах.
Метаболизм
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием 5 глюкуроноконъюгированных метаболитов. Первый метаболит (фосфат 3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Второй фармакологически активный метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения препарата. Третий метаболит выводится в больших количествах с мочой. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты.
Выведение
Среднее время удержания препарата в плазме - 0.7-1.3 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы - в виде глюкуроноконъюгата.
— острый инфаркт миокарда (с первых часов заболевания);
— нестабильная стенокардия;
— ИБС, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
— острые нарушения мозгового кровообращения;
— дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
— легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза;
— интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у пациентов пожилого и старческого возраста.
Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от нозологической формы заболевания, тяжести состояния пациента и эффективности лечения.
В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Суточная терапевтическая доза составляет 3-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 1-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При лечении острого инфаркта миокарда Мексикор® вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя тромболитики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток - препарат может быть введен в/м. Парентеральное введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через каждые 8 ч. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 0.1 г 3 раза/сут в течение 2 мес. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
В комплексной терапии нестабильной стенокардии Мексикор® применяют первые 5 суток госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 мг/кг массы тела/сут, далее - перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут на протяжении 2-3 мес.
В комплексной терапии осложненных гипертонических кризов по кардиальному варианту, а также неосложненных гипертонических кризов с высоким риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор® применяют в первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно либо в/м (при амбулаторном ведении пациента) в дозе 3-6 мг/кг массы тела/сут, далее - перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут на протяжении 3 мес.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексикор® применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 2-3 раза/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 100 мг 3 раза/сут в течение 2 мес.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® следует применять в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор® вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При вегетативно-сосудистой дисфункции Мексикор® применяют в/м по 100 мг 3 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При невротических и неврозоподобных расстройствах с проявлениями тревоги Мексикор® применяют в/м по 100 мг 4 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При легких и умеренных когнитивных расстройствах, сосудистой деменции Мексикор® применяют в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14 дней.
Со стороны пищеварительной системы: возможно появление сухости и металлического привкуса во рту.
Со стороны дыхательной системы: першение в горле, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха.
Прочие: ощущение "разливающегося" тепла во всем теле, ощущение неприятного запаха; возможны аллергические реакции.
Появляющиеся при чрезмерно высокой скорости введения препарата побочные эффекты, как правило, исчезают при замедлении или прекращении введения препарата.
— острые нарушения функции печени;
— острые нарушения функции почек;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации в связи с недостаточной изученностью действия препарата в эти периоды.
С осторожностью следует назначать Мексикор® пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность назначения Мексикора® детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седативного действия.
Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность антигипертензивных средств.
Совместное применение Мексикора® с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С. Срок годности – 2 года.