Активное вещество: Глибенкламид, Метформин
Код АТХ: A10BD02
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Коды МКБ-10 (показания): E11
Код КФУ: 15.02.08
Производитель: NYCOMED AUSTRIA GmbH (Австрия)
Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "2.5" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
| глибенкламид | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) OY-L-24808, вода очищенная.
15 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "5" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
| глибенкламид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) 31F22700, вода очищенная.
15 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
Комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения.
Глюкованс® представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов из ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
Глибенкламид относится к производным сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Глибенкламид
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Время достижения Cmax в плазме крови – 1-2 ч, Vd - 9-10 л. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм и выведение
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой – с желчью. T1/2 составляет от 3 до 10-16 ч.
Метформин
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в слабой степени и выводится с мочой; 20-30% принятой дозы - с калом.
T1/2 составляет приблизительно 9-12 ч.
Сахарный диабет типа 2 у взрослых:
— в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом;
— для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.
Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии.
Обычно начальная доза Глюкованса® составляет 1 таб. 500 мг/2.5 мг в сут. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом назначают 1-2 таб. Глюкованса® 500 мг/2.5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз. Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.
Таблетки следует принимать во время еды.
Максимальная суточная доза составляет 4 таб. Глюкованса® 500 мг/2.5 мг или 2 таб. Глюкованса® 500 мг/5 мг.
Обусловленное метформином
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения могут встречаться тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита (в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения; для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость); возможно - "металлический" привкус во рту.
Прочие: эритема, мегалобластная анемия, лактацидоз.
Обусловленное глибенкламидом
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: - крапивница, сыпь, кожный зуд.
Прочие: гипогликемия, "антабусный эффект" при приеме алкоголя.
— сахарный диабет типа 1;
— диабетический кетоацидоз;
— диабетическая прекома, диабетическая кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина выше 135 ммоль/л - для мужчин и выше 110 ммоль/л - для женщин);
— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных средств;
— острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
— печеночная недостаточность;
— порфирия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— одновременный прием миконазола;
— состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги );
— нарушение функции печени;
— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
— повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам.
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
С осторожностью следует применять при лихорадочном синдроме, заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников, алкоголизме.
В период лечения Глюковансом® пациентка должна информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема Глюкованса® препарат следует отменить и назначить лечение инсулином.
Глюкованс® противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
В период лечения Глюковансом® необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после еды.
Пациента следует предупредить о том, что если во время лечения Глюковансом® появляются рвота и боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомоганием, то прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу, поскольку указанные симптомы могут быть признаками развития лактацидоза.
Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекции мочевыводящих путей.
За 48 ч до хирургического вмешательства или в/в введения йодосодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глюкованса® следует прекратить. Лечение Глюковансом® рекомендуется возобновить через 48 ч.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Глюковансом® не следует заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин. Лактацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.
Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезии в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.
Лечение: при гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.
В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
У пациентов с заболеваниями печени возможно повышение клиренса глибенкламида. Глибенкламид не выводится при диализе, поскольку активно связывается с белками крови.
Препараты, усиливающие действие Глюкованса® (повышение риска развития гипогликемии)
При одновременном применении с Глюковансом® миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).
Флуконазол увеличивает T1/2 производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций.
Прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы). В период лечения Глюковансом® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол (алкоголь).
Применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине.
Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как сердцебиение и тахикардия.
Препараты, ослабляющие действие Глюкованса®
Даназол оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы Глюкованса® под контролем уровня гликемии.
Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии.
ГКС повышают уровень гликемии и могут приводить к развитию кетоацидоза.
Бета2-адреностимуляторы за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают уровень гликемии.
Диуретики (особенно "петлевые") провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности.
В/в введение йодосодержащих контрастных средств может вызывать развитие почечной недостаточности, что в свою очередь приведет к кумуляции препарата в организме и развитию лактацидоза.
Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как ощущение сердцебиения и тахикардия.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.