Код АТХ:
J04AK03
Фармакологическое действие
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.
Также чувствительны: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.
Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается.
Фармакокинетика
Всасывание из ЖКТ - 70-90% (прием пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения Cmax - 2-3 ч. Эффективная Cmin: для микобактерий туберкулеза - 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) - 20-250 мг/л.
Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота).
Проникает в СМЖ (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в СМЖ создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
Метаболизируется незначительно.
Т1/2 - 21 ч. Выводится почками (в неизмененном виде - 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Показания
Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг - по 300 мг 2 (600 мг/); с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 (900 мг/). Взрослым с массой тела более 80 кг - по 600 мг 2 (1200 мг/). Принимают в течение 3-4 мес.
При КК менее 30 мл/мин дозу и кратность приема снижают.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях - эпилептиморфные судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: редко - абдоминальная боль, метеоризм, диарея.
Аллергические реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к циклосерину).
Органические заболевания ЦНС (в т.ч. церебросклероз).
Эпилепсия.
Психические нарушения.
Алкоголизм.
Беременность.
Период лактации.
Детский возраст (до 14 лет).
C осторожностью: пожилой возраст, хроническая седречная недостаточность, ХПН.
Беременность и лактация
Противопоказания: беременность; период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью: ХПН.
При КК менее 30 мл/мин дозу и кратность приема снижают.
Особые указания
Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.
Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (АЛТ, ACT, билирубин).
Необходимо избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).
В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление нейротоксичности (в т.ч. эпилептиформные припадки), нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противосудорожные, седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Этанол повышает риск развития эпилептических припадков.
При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).
Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.