Код АТХ:
J01XX01
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis).
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 60%; связывание с белками плазмы - 10%. Cmax при приеме внутрь в дозе 50 мг/кг - 32 мкг/мл; при в/в введении в дозе 20 мг/кг - 130 мкг/кг; T1/2 - 2.2 ч. Быстро проникает и хорошо распределяется в тканях. 90% выделяется почками с созданием высоких концентраций в моче.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами) нижних отделов мочевыводящих путей, в т.ч. острый бактериальный цистит, обострение хронического рецидивирующего бактериального цистита, острый бактериальный уровезикальный синдром, бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия (при беременности), послеоперационная инфекция мочевых путей. Профилактика инфекции мочевых путей при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических обследованиях.
Режим дозирования
Принимают внутрь. Разовая доза для взрослых - 3 г, для детей - 2 г. Схема лечения устанавливается индивидуально, с учетом стадии воспалительного процесса, реактивности организма больного, чувствительности микроорганизмов к фосфомицину.
Побочное действие
Редко: тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, исчезающая самостоятельно после отмены фосфомицина.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фосфомицину, беременность.
Беременность и лактация
Фосфомицин противопоказан к применению при беременности.
В период лактации применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.
Особые указания
У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).