Код АТХ:
D01AC14
Фармакологическое действие.
Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.
Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro.
В терапевтических дозах оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия сертаконазола заключается в подавлении синтеза эргостерола, основного компонента мембран грибковых клеток и в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки – триптофаном. Это ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного микроорганизма.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация сертаконазола в ороговевшем слое кожи после нанесения на кожу достигается в течение 30 мин и сохраняется более 48 ч. При ежедневном применении в течение 14 дней в возрастающих количествах сертаконазол не обнаруживается в крови и моче.
После интравагинального применения высокие концентрации сертаконазола в просвете влагалища сохраняются длительное время и значительно превышают как минимальные ингибирующие концентрации, так и фунгицидные концентрации в отношении C.albicans, C.glabrata и других грибов, не относящихся к роду Candida. Системная абсорбция после интравагинального применения отсутствует. Неизмененный сертаконазол не обнаруживается ни в плазме крови, ни в моче.
Показания
Поверхностные микозы кожи: дерматофитозы; микозы голеней, стоп и кистей; микозы туловища; микоз бороды; кандидоз; разноцветный (отрубевидный) лишай; себорейный дерматит.
Инфекции слизистой оболочки влагалища, вызываемые грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).
Режим дозирования
Наружно применяют 1-2 в течение 2-4 недель.
Интравагинально - 1 раз/ в течение 7 дней.
Побочное действие
При наружном применении: быстро проходящая местная эритематозная реакция.
При интравагинальном применении: редко - ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сертаконазолу, производным имидазола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Исследования репродукции при пероральном применении у крыс и кроликов не выявили токсичности для самок, эмбриотоксичности и тератогенности сертаконазола нитрата при дозах 160 мг/кг/сут (превышают МРДЧ в пересчете на площадь поверхности в 40 раз у крыс и в 80 раз у кроликов). В пери- и постнатальном исследовании у крыс при пероральном применении отмечалось снижение индекса живорождения и повышение числа мертворожденных детенышей при дозах 80 и 160 мг/кг/сут.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения сертаконазола нитрата у беременных женщин не проведено. Принимая во внимание отсутствие системной абсорбции после интравагинального и накожного применения, применение сертаконазола нитрата во время беременности возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.
Достаточных данных о применении сертаконазола нитрата в период лактации нет. Неизвестно, проникает ли сертаконазол в грудное молоко человека. В период лактации крем не следует наносить на область молочных желез. При необходимости применения сертаконазола в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Не используется в офтальмологической практике. После нанесения крема не рекомендуется использование кислотных моющих средств (в кислой среде усиливается размножение Candida spp.).
Крем следует использовать с осторожностью у пациентов с установленной гиперчувствительностью к имидазолам (возможна перекрестная чувствительность).
При развитии раздражения или проявлении реакций повышенной чувствительности использование крема необходимо прекратить.
При отсутствии характерной клинической симптоматики одно только выявление грибов рода Candida на слизистой оболочке влагалища не может являться показанием для назначения препарата. Если кандидоз подтверждается, рекомендуется выявить и постараться устранить факторы, благоприятствующие появлению и развитию грибов. При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом в виде крема.
При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения урогенитальной реинфекции рекомендуется рассмотреть вопрос об одновременном лечении полового партнера. Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их одновременном использовании с применением препарата.
Лечение можно проводить во время менструации.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное интравагинальное применение сертаконазола и местных спермицидных контрацептивных препаратов, т.к. возможно ослабление спермицидного эффекта.