Код АТХ:
C09CA06
Характеристика.
Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле. Молекулярная масса 610,67.
Фармакологическое действие.
Антигипертензивное.
Применение.
Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают.
Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Категория действия на плод по FDA —D (II и III триместры).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): крайне редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Прочие: повышение активности АЛТ, гиперурикемия, подагра, приливы крови к лицу.
Взаимодействие.
Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка.
Симптомы: выраженная гипотензия.
Лечение: симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, при артериальной гипертензии: 8–16 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м2) лечение начинают с низких доз (4 мг).
Рекомендуемая начальная доза при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед.
Меры предосторожности.
С осторожностью следует назначать пациентам с выраженной почечной недостаточностью, пациентам с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, поэтому необходим регулярный контроль этих показателей), пациентам со стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, пациентам с выраженным снижением ОЦК (обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков, из-за опасности развития гипотензии), при гиперкалиемии, больным с гипертрофической кардиомиопатией, с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) и тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (клинический опыт применения ограничен). Не рекомендуется применение у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом (резистентность к терапии).