Код АТХ:
C07AA12
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в этаноле, соляной кислоте, слабо в воде и хлороформе, плохо растворим в гидрооксиде натрия.
Фармакологическое действие.
Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Применение.
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, синусовая тахикардия; профилактика пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой аритмии, бигеминии, тригеминии; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), гиперкинетический кардиальный синдром, тремор (эссенциальный), состояние тревоги (симптоматическое лечение), мигрень (профилактика).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), AV блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хроническая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность, гипотензия, облитерирующие заболевания сосудов (синдром Рейно), бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), кормление грудью.
Ограничения к применению.
Нарушения функций печени и почек, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, хронические обструктивные заболевания легких, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, нарушение сна и речи, парестезии, расстройства зрения, снижение либидо.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, кашель, редко — бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, понос или запор.
Прочие: импотенция, сыпь, пруриго, сухость глаз и кожных покровов, гипергидроз, отечность лица, алопеция, изменение массы тела.
Взаимодействие.
Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО. Дигидропиридиновые антагонисты кальция, симпатолитики, периферические вазодилататоры, диуретики потенцирует гипотензию; эпинефрин и изопреналин — ослабляют. Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов и общих анестетиков.
Передозировка.
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: проведение гемодиализа, введение атропина (в/в 0,25–1 мг), бета-адреномиметиков (изопреналин), транквилизаторов (диазепам, лоразепам), кардиотоников (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, сердечные гликозиды), диуретических препаратов и др. симптоматических средств.
Способ применения и дозы.
Внутрь, независимо от приема пищи. При стенокардии, аритмии, мигрени — 40 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают (1 раз в неделю) при стенокардии до 120–160 мг/сут, аритмии до 160 мг/сут и мигрени до 80–160 мг/сут. При артериальной гипертензии — 80–240 мг, однократно. При гипертиреозе — 80–160 мг в сутки. При нарушении функции почек интервал между приемами при Cl креатинина 50 мл/мин должен составлять 20 ч, 31–50 мл/мин — 24–36 ч, 10–30 мл/мин — 24–48 ч, 10 мл/мин — 40–60 ч.
Меры предосторожности.
Лечение прекращают постепенно в течение примерно 2 нед (профилактика синдрома отмены). Необходима коррекция дозы у пожилых пациентов. Маскирует симптомы гипогликемии (тахикардия, изменение АД) и гипертиреоза (тахикардия). На фоне иммунотерапии или отягощенного аллергологического анамнеза, следует заменить на др. препарат данной фармакологической группы (повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, нивелирует эффект обычных доз эпинефрина). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены. Следует отменить за несколько дней до оперативного вмешательства с использованием ингаляционного наркоза (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При подготовке больного к частичной тиреоидэктомии в течение 10 дней принимать вместе с калия йодидом. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особые указания.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.