Код АТХ:
A07AA05
Фармакологическое действие
Антибиотик полипептидной структуры. Механизм действия обусловлен главным образом блокадой проницаемости цитоплазматической мембраны бактериальных клеток, что приводит к их деструкции.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.
К полимиксину B также чувствителен Vibrio cholerae (за исключением Vibrio cholerae eltor), Coccidioides immitis, но в основном грибы проявляют резистентность к данному антибиотику.
Обычно устойчивы Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis. Не активен в отношении Proteus spp., Neisseria spp., облигатных анаэробных и грамположительных бактерий.
Обладает перекрестной резистентностью с колистином.
Фармакокинетика
После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Широко распределяется в органах и тканях организма. При повторном введении возможна кумуляция. Не проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 6 ч. Выводится с мочой.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к полимиксину B возбудителями, в т.ч. инфекции кожи, ушей, глаз, инфекции ЖКТ.
Режим дозирования
Применяется местно, в/в, в/м, интратекально.
При в/м и в/в введениях суточная доза составляет 1.5-2.5 мг/кг, при других путях введения доза определяется индивидуально.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, нарушения зрения, головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость; у предрасположенных пациентов - развитие нервно-мышечной блокады, паралич дыхания и апноэ.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение выделительной функции почек, гематурия, протеинурия, тубулярный некроз (при в/в введении).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: раздражение и боль в месте инъекции (при в/м введении), симптомы раздражения мозговых оболочек (при интратекальном введении).
Противопоказания
Перфорация барабанной перепонки (для местного применения), обширные поражения кожи (для наружного применения), повышенная чувствительность к полимиксину B.
Беременность и лактация
Применение полимиксина В при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью применяют полимиксин В при нарушениях функции почек, а также заболеваниях, сопровождающихся нарушением нервно-мышечной передачи (в т.ч. при миастении). В таких случаях необходимы коррекция режима дозирования и контроль функции почек.
При парентеральном применении необходим контроль концентрации полимиксина B в плазме крови.
Может быть использован в сочетании с неомицином, бацитрацином, нистатином, триметопримом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами для наркоза, новокаинамидом, миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады.
Синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia; с ампициллином - по влиянию на грамотрицательные палочки.
Совместим с бацитрацином и нистатином.
Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, неомицина, гентамицина), а также вызываемую ими блокаду нейромышечной передачи.
Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).
Фармацевтическая несовместимость с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, 0.9% раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.